时间：2022-12-23 07:58
当下，社会不断发展、经济水平不断提升，大多数中年男性生活节奏，都变得更快。再加上心理压力、人际关系因素和亚健康状态，男性原发性早泄（英文简称PE）的发生几率越来越高。流行病学研究显示，早泄（以下简称PE）在成年男性中的发病率高达30%-40%，PE可对男性两性情感和生活质量造成较大的影响，且病情可迁延加重，所以及时的干预和治疗显得尤其关键。
达泊西汀和舍曲林，是不是同类药，都能治疗PE吗
达泊西汀和舍曲林都是临床上，治疗男性PE，经常用到的两个药物。本质上，达泊西汀和舍曲林的药理性质一样，都属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS）。对比其他治疗PE的口服药和外用药，选择性5羟色胺再摄取抑制剂治疗PE的原理，主要是通过增加神经突触细胞内的5羟色胺浓度，5羟色胺是一种神经递质。研究发现，神经突触内5羟色胺浓度过低，是诱发男性发生PE的主要原因之一。因此达泊西汀和舍曲林，可以通过增加5羟色胺来改善男性PE。所以本质上，达泊西汀和舍曲林，都是同一类药物。
达泊西汀和舍曲林药理性质一样，但药物分子结构不同
虽然达泊西汀和舍曲林要理性质一样，都属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS），但二者的药物分子结构存在本质的不同。不同的药物分子结构决定了二者不同的药代动力学。药代动力学是评估药物在生物体内，吸收、分布、代谢和排泄的一门学科，可以通过数学的方式，相对立体、直观的反应药物的药效。达泊西汀的分子结构更新、更复杂，因此其药代动力学存在一定的特点，特别是在药物吸收、代谢上优势较大。而舍曲林相比达泊西汀，分子结构较为固定，是一种缓慢吸收的药物，代谢的时间更久的药物。
达泊西汀和舍曲林都能治疗PE，为什么达泊西汀被推荐为首选
虽然达泊西汀和舍曲林药理性质类似，都能治疗PE。但由于二者药代动力学存在差异，所以药物在治疗运用的时候有讲究。达泊西汀对比舍曲林，是一种后期研发的、快速起效的5羟色胺再摄取抑制剂，药物研发后便经过II期、III期临床试验，临床试验期间针对的疾病便是PE，因此药物在临床试验期间获得广泛的样本量数据支持后，药物便以治疗男性PE为主要适应症获得上市批准。而舍曲林临床运用时间更久，药物研发初衷、临床试验针对的疾病都是抑郁症，只是药物上市后在临床运用期间，被发现能够治疗男性PE，所以被推荐用来超适应症治疗PE。
达泊西汀和舍曲林谁更好？有3个评估条件可衡量
虽然达泊西汀在临床上，被推荐为治疗PE的首选药物，而舍曲林被推荐为超适应症治疗PE的药物，但并没有试验和研究证实，达泊西汀的药理、疗效和依从性等综合指标优于舍曲林。关于达泊西汀和舍曲林谁疗效更好的问题，根据国内外文献报道和试验研究，不同的实验标准、不同的对照结果，显示的结论各有不同。但从药理学和药代动力学角度分析，达泊西汀和舍曲林具有不同的代谢、分布表现，基于这些代谢、分布表现，可以逐一分析二者药代动力区别，具体有以下3个：
达泊西汀和舍曲林谁更好？第一个评估条件：对比吸收速度
临床上，PE是一种被认为和心理具有密切关系的疾病，因此早期干预和早期治疗，避免病程迁延和患者心理障碍，是疾病治疗获益的关键。而病情是早期干预、早期治疗的关键，和药物的药效关联密切。理论上来说，药物越早被人体吸收，起效越快，相应的病情就能较早地得到治疗。而在药物起效速度上，主要决定于药物的吸收速度。从药代动力学角度分析，吸收速度主要参考药物，在人体内的血药浓度达峰时间。血药浓度达峰时间越快，药物吸收速度越快，药物在较短的时间内即可起效。药理研究显示单次有效剂量的达泊西汀，大约1个小时，就可以达到血药浓度峰值，而单次有效剂量的舍曲林，至少需要6-10小时，才能达到血药浓度峰值，所以在吸收速度上，达泊西汀胜出。
达泊西汀和舍曲林谁更好？第二个评估条件：对比代谢速度
临床上，PE的治疗除了讲究药物的起效速度之外，对于药效的“时效性“也非常关键。PE的治疗是按需治疗，即药物在发挥药效之后，患者的症状得到了及时的改善之后，理想状态下药物应该及时的从体内代谢，避免在体内蓄积滞留，以免造成较为明显的不良反应。因此，考量药物的代谢速度，也是评估药效的综合指标之一。药物代谢越快，就说明药物在体内的蓄积性越小，副作用越少。而在在代谢速度上，主要参考药物的半衰期，药理研究显示单次有效剂量达泊西汀，终末半衰期是19个小时，也就是说不到一天这个药物就会从我们身体代谢没有。而舍曲林的半衰期是26个小时，所以在代谢速度上，达泊西汀胜出。
达泊西汀和舍曲林谁更好？第三个评估条件：对比有效率
根据国内外文献报道和Meta荟萃分析显示，达泊西汀和舍曲林治疗男性PE，其疗效率根据不同个体、不同病情、不同健康情况，药物反馈出来的疗效，每个个体都不一样。一般情况下，有效率越高的药物，PE患者使用的依从性也就更高，服药期间出现停药的几率越小。那么达泊西汀和舍曲林谁有效率更高呢，根据国内外文献报道和试验研究显示，单次有效剂量的达泊西汀，按需治疗早泄的有效率在70%-80%左右，而单次有效剂量的舍曲林，按需治疗早泄的有效率在30%-40%左右，所以在单次按需使用有效率上，达泊西汀胜出。
专栏
阳痿早泄不复杂，药物治疗要选对
作者：卢医说泌尿男科
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除了达泊西汀和舍曲林，西地那非能否治疗PE
临床上，西地那非的药理性质属于5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5i），其主要适应症为男性勃起功能障碍（ED）。而达泊西汀和舍曲林，其药理性质属于SSRIS,和西地那非存在本质的不同，因此并不是PE的主要适应症药物。但近年来，随着医学领域对PE发病机制研究的不断深入，有较多的实验研究和循证医学数据显示，按需运用西地那非一类的PDE5i，可有效改善一部分患者的PE症状。国内外亦有文献报道显示，按需使用达泊西汀/舍曲林，联合按需使用西地那非，可有效避免长期运用SSRIS所出现的其他性功能障碍。但目前西地那非用来治疗PE，还缺乏确切的样本量支持，安全性和有效性尚不足，临床运用还需谨慎。
写在最后：达泊西汀和舍曲林，个体化选择才合理
虽然在吸收速度、代谢速度和有效率上，达泊西汀优于舍曲林，但并不能说明达泊西汀的综合疗效优于舍曲林。因为评估药物综合疗效的药代动力学指标较多，同时药物的作用强度、药物对神经受体的亲和力，也是评估药物疗效的关键因素之一。研究显示，舍曲林作为长效的选择性5羟色胺再摄取抑制剂，规律使用保持体内稳态血药浓度后，舍曲林对突触后受体的抑制力强于达泊西汀。因此，从多维度、多角度评估，在疗效方面舍曲林也存在优势。所以，对于达泊西汀和舍曲林的选择，主要要结合自身实际情况、自身需求选择，即个体化选择，才能保障病情较大获益。
